COX-2 inhibitörleri özel bir analjezik türüdür. Siklooksijenaz (genellikle COX olarak kısaltılır), enflamasyon ve ağrının başlamasında önemli rolü olan bir enzimdir. COX'un birçok farklı türü vardır; en yaygın olanları COX-1 ve COX-2 olarak bilinir. NSAİİ'ler COX'u bloke ederek çalışır. Tüm COX'un bloke edilmesiyle ilgili sorun, COX-1'in böbrek fonksiyonlarını düzenlemek için de kullanılmasıdır. COX-1'in bloke edilmesi mide kanaması ve böbrek fonksiyonlarının azalması riskini taşır. COX-2 inhibitörleri sadece COX-2'yi bloke eder ve COX-1 üzerinde bir etkisi yoktur. Klinik çalışmalar kalp krizi ve felç riskini artırdıklarını göstermiştir. Bu yan etkiler nedeniyle birçok COX-2 inhibitörü piyasadan çekilmiştir.
COX-2 inhibitörleri analjezik olarak kullanılmalarının yanı sıra kanser, depresyon ve şizofreni gibi bazı nörolojik durumların tedavisinde de kullanılmaktadır.
Ciddi yan etkileri nedeniyle COX-2 inhibitörleri genellikle sadece reçete ile alınabilmektedir.