Nalokson

Bir kişi opioid aldığında, opioidlerin çalışabilmesi için beyindeki belirli reseptör bölgelerine bağlanması gerekir, tıpkı anahtar deliğindeki bir kilit gibi. Opioidler bu opiat reseptör bölgelerine bağlandığında - tıpkı bir kilidin anahtar deliğine oturması gibi - opiatlar çalışmaya başlar. Ağrıyı keser, öfori yaratır ve insanların kendilerini sakin ve rahatlamış hissetmelerini sağlarlar. Ancak bir kişi çok fazla opiyat alırsa, nefes almayı da imkansız hale getirebilirler.

Nalokson bu opiat reseptör bölgelerine gerçek opiatlardan daha iyi uyum sağlar. Bir kişi nalokson alırsa, nalokson herhangi bir opiatı opiat reseptör bölgelerinden atacaktır (bir anahtarın kapıdan çıkarılması gibi). Nalokson bu opiat reseptör bölgelerine bağlı kalacaktır. Bu da kişinin aldığı opiyatların etkilerini tersine çevirir.

Nalokson opiyatların etkilerini tersine çevirir. Bu nedenle, opiyat bağımlısı olan bir kişi nalokson alırsa, opiyat yoksunluğu belirtileri gösterecektir. İnsanlar, vücutları her zaman opiyat almaya alıştığında yoksunluk belirtileri gösterirler.

Nalokson opiyatların etkilerini tersine çevirdiğinden, naloksonun yan etkileri arasında huzursuzluk, ajitasyon, bulantı, kusma, hızlı kalp atış hızı, ağrı ve terleme yer alabilir. Bunu önlemek için, istenen etkiye ulaşılana kadar birkaç dakikada bir küçük dozlar verilebilir.

Nalokson, kalp hastalığı olan kişilere dikkatli bir şekilde verilmelidir. Nalokson bu kişilerde kalp atış ritminde değişiklikler gibi daha fazla kalp sorununa neden olabilir.

Nalokson hamile kadınlarda güvenli görünmektedir. Naloxone saf bir opioid antagonistidir.

Nadir durumlarda, nalokson nöbetlere ve pulmoner ödeme (akciğerlerde sıvı) neden olur.

Naloksonun patenti 1961 yılında Jack Fishman, Mozes J. Lewenstein ve Daiichi Sankyo şirketi tarafından alınmıştır. İlaç, 1971 yılında Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından opioid aşırı dozu için onaylanmıştır. Temel bir sağlık sisteminde ihtiyaç duyulan en önemli ilaçlar olan Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Model Listesi'nde yer almaktadır.

Nalokson jenerik bir ilaç olarak mevcuttur ve çok pahalı değildir. Toptan satış fiyatı doz başına 0,50 ila 5,30 ABD Doları arasındadır.

Aşırı dozda uyuşturucu

Nalokson, opioid aşırı dozunu tersine çevirmek ve opioidlerin neden olabileceği yavaş nefes alma veya zihinsel depresyonu azaltmak için kullanılabilir.

Nalokson, eroin ve diğer opioid uyuşturucu kullanıcılarına dağıtılan acil aşırı doz müdahale kitlerinin bir parçası olarak yer almaktadır. Bunun aşırı dozdan kaynaklanan ölümleri azalttığı gösterilmiştir.

Bir kişi hasta ise nalokson için reçete yazılması önerilir:

• Yüksek dozda opioid (günde 100 mg'dan fazla morfin veya eşit miktarda başka bir opiat) kullanıyorsa;
• Bir benzodiazepin ile birlikte herhangi bir doz opioid reçete edilirse; veya
• Opioidleri kötüye kullandığından şüpheleniliyor veya biliniyorsa

Bir kişiye nalokson reçete edilirse, bu kişiye aynı zamanda kurtarma solunumu, kalp masajı ve 9-1-1 gibi acil bir telefon numarasının nasıl aranacağı da dahil olmak üzere aşırı dozun nasıl önleneceği, tanımlanacağı ve buna nasıl tepki verileceği öğretilmelidir.

Opioid kötüye kullanımının önlenmesi

Nalokson, buprenorfin gibi bir dizi opioid ile karıştırılabilir. (Buprenorfinin nalokson ile karıştırılmış haline Suboxone denir.) Buprenorfin, opiatlara duyulan isteği azaltmak için kullanılır. Buprenorfin ve nalokson karıştırıldığında ve ağız yoluyla alındığında, sadece buprenorfinin etkisi vardır. Ancak bir kişi Suboxone'u enjekte ederek veya yüksek dozlarda alarak kötüye kullanırsa, nalokson opioidin etkisini bloke eder. Bu kombinasyon kötüye kullanımı önlemek için kullanılır.